تُوفر السمات الهيكلية المميزة ومرونة التشكيل للحلقات الجزيئات الكبيرة فوائد وظيفية كبيرة. هذه الخصائص قد تعزز الفعالية والانتقائية، لا سيما عندما تتفاعل المجموعات الوظيفية الحرجة مع أهداف بيولوجية محددة.

علاوةً على ذلك، غالبًا ما تُظهر الحلقات الجزيئات الكبيرة خصائص دوائية مُواتية، بما في ذلك الذوبانية العالية، وزيادة قابلية الذوبان في الدهون، وتحسين نفاذية الأغشية، واستقرارًا أعلى ضد التحلل الأيضي، وتوافرًا بيولوجيًا ممتازًا عند الاستخدام الفموي، إلى جانب ملفات حركية وديناميكية دوائية مرغوبة. من الأمثلة البارزة على نجاح الأدوية ذات الحلقات الكبيرة في الاستخدام السريري فئة المضادات الحيوية الجزيئات الكبيرة، ومن أبرزها الفانكومايسين.

الفانكومايسين هو مضاد حيوي جليكوببتيدي يحتوي على حلقات كبيرة فعال ضد العدوى البكتيرية موجبة الجرام. كيميائيًا، يتألف من بنية جليكوببتيدية محبة للماء مع سلسلة هيكساببتيد جليكوزيلية وحلقات عطرية مرتبطة بواسطة روابط إثير أريل، مما يُشكل إطارًا جزيئيًا صلبًا. بالإضافة إلى ذلك، تم تصنيع ببتيدين ذات الجزيئات الكبيرة داخل الفانكومايسين باستخدام طريقة أكسدة TTN. الببتيد ذات الحلقات الكبيرة الرباعي، وهو مكون أساسي للفانكومايسين، يُكوّن جيبًا للارتباط بمنطقة الكربوكسيل الطرفية، مما يُساهم في وظيفيته. ختامًا، أثبتت الحلقات الكبيرة المشتقة طبيعيًا نجاحًا كبيرًا في التطبيقات السريرية. كما أن الأنواع الكيميائية للحلقات الكبيرة الجديدة تُظهر إمكانات علاجية هائلة وتمثل فئة مهمة من العوامل الدوائية. وبالتالي، أصبحت عملية الجزيئات الكبيرة تفاعلًا محوريًا في التخليق العضوي، مع وجود العديد من الأساليب والمنهجيات التي تُسهّل بناء البُنى ذات الحلقات الكبيرة.